紫杉醇抗癌ppt下载

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上传时间：: 2018-09-17

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这是紫杉醇抗癌ppt，包括了紫杉醇类抗肿瘤药物，紫杉醇研发过程，紫杉醇简介，药理作用，适应症，用法用量，药代动力学，药效问题，预处理等内容，欢迎点击下载。

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紫杉醇类抗肿瘤药物简介UUw红软基地

紫杉醇简介

药理作用

研究证明[3]其抗癌活性成分为紫杉烷类二萜及其生物碱

新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。

体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

适应症

1、与铂制剂联合应用治疗卵巢癌。

2、常规治疗失败后的转移性卵巢癌和转移

性乳腺癌的治疗。

3、非小细胞肺癌（NSCLC）。

4、与阿霉素、环磷酰胺联合治疗结节阳性

乳腺癌。

用法用量

★推荐剂量为135-175mg/m2

★静脉输注持续3h以上

★每3周重复一次。

药代动力学

★双室模型。

★血清蛋白结合率为89%。

★肝脏是主要代谢部位。

药效问题

紫杉醇水溶性很差

0.77mM/L

使用增溶剂：聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇

预处理

紫杉醇药液配制

稀释液的最终浓度为0.3-1.2mg/ml。

配制输液时，要用非聚氯乙烯塑料（PVC）装置，导管或器械。

建议紫杉醇输注液，应首先通过直径不超过0.22微米的微孔滤膜过滤。

不良反应

药物相互作用

1. 同时给药P4503A4酶抑制剂可增加本药血药浓度。

2. 顺铂可使紫杉醇的清除率降低约1/3，可引起严重的骨髓抑制（紫杉醇先用）。

3.与阿霉素合用，紫杉醇明显降低阿霉素的清率，加重中性粒细胞减少和口腔炎（紫杉醇后用）。

1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。

2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。

3.联合曲妥珠单抗，用于HER-2基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗。

目的为（预防过敏反应）减轻体液潴留。

药物地塞米松 8mg po bid（d0，d1，d2）

用法用量

用量：推荐剂量为75mg/m2滴注1h，每3周1次。

泰索帝（补充）：

1.多西他赛单一用药的推荐剂量为100mg/m2

2.与曲妥珠单抗联合用药时多西他赛推荐剂量为100mg/m2，每3周1次，曲妥珠单抗每周1次。

药代动力学

1. 三室模型 α，β，γ半衰期分别为 4min、36min、11.1h

2.多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%，仅少部分以原型排出。

3.与血浆蛋白结合率为94%-97%。

4.多西他赛CYP3A4同工酶代谢。

来源不同

规格与辅料不同

紫杉醇

规格： 30mg/瓶。

辅料：聚氧乙基蓖麻油，无水乙醇。

多西他赛

规格： 20mg/瓶。

辅料：吐温（聚山梨酯）80。

不良反应

1.体液潴留：患者可能发生重度体液潴留，应密切注意如胸膜积液，心包积液及腹水的发生。

2.骨髓抑制：中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重（最低点的中位时间为7天）。

3.过敏反应：其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。

多西他赛特有不良反应

多西他赛所致水肿特点如下：

①多见周围性水肿和体重增加，少见体腔积液；

②具有可逆性，预后较好；

③多疗程用药，累积剂量达400-500 mg/m2以上。

④糖皮质激素可降低水肿发生率或使其缓解。为了预防液体潴留，一般在使用多西他赛前ld开始口服糖皮质激素。如地塞米松8 mg，2次／d。

与紫杉醇不同的骨髓抑制

★致白细胞的减少呈剂量依赖性而非时间依赖性。且可逆转不蓄积。

★一般给药后7d达到最低点．12-15 d可基本恢复。

多西他赛特点

多西他赛的亲和性为紫杉醇的2倍[4]。

体外试验，多西他赛抗癌活性紫杉醇的10倍。

多西他赛还具有较好的生物利用度、更高的细胞内浓度、更好的水溶性及优异的抗癌广谱性。

紫杉醇脂质体

【规格】：30mg

【商品名称】：力扑素

【通用名称】：注射用紫杉醇脂质体

预处理

地塞米松：5-10mg iv(前30分钟)

苯海拉明:50mg 肌肉注射(前30分钟)

西米替丁:300mg 静脉注射(前30分钟)

紫杉醇脂质体特点

★将紫杉醇的药物包裹在由磷脂，胆固醇等组成的直径为微米至纳米级的脂质微粒中。

★抗肿瘤的作用机理和适应症与普通紫杉醇相同，但扩大治疗窗口。

紫杉醇脂质体特点[5]

★靶向剂型

★增加疗效

★降低药物毒性

★减少药物的消除速度

★延长药物的作用时间

★改变药物的药动学性质和组织分布

紫杉醇100mg

人血白蛋白900mg

人血白蛋白作为辅料起分散、稳定颗粒、运载主药作用。

用法用量

预处理：无需预处理。

推荐剂量为260 mg/m2，静脉滴注30min，

每3周给药1次。

白蛋白结合型紫杉醇特点

1.采用纳米技术将紫杉醇与人血清白蛋白结合制成纳米微粒的新剂型。

2.白蛋白结合纳米紫杉醇能更快离开血循环，分布到组织中，并且在组织中的药物浓度较传统紫杉醇注射液高。

白蛋白结合型紫杉醇特点

3. 与白蛋白和细胞膜上的白蛋白受体(Gp60)结合，激活细胞膜上窖蛋白1，将紫杉醇以细胞转运形式通过血管内皮细胞转运到组织中，并从组织间液中转运到肿瘤细胞内。

4. 与红细胞结合量比紫杉醇更高，红细胞结合的白蛋白结合型紫杉醇可以增加紫杉醇向组织的转运。

5.临床多项研究[6]提示：白蛋白结合型紫杉醇疗效优于溶剂型紫杉醇。

细胞培养紫杉醇介绍ppt：这是一个关于细胞培养紫杉醇介绍ppt，包括了紫杉醇的药源问题，蛋白质组研究，代谢组研究，合成生物学研究等内容。细胞培养生产紫杉醇的系统生物技术元英进天津大学 2009-08-12,昆明 84年天津大学,学士；87硕士；91博士； 93年副教授，95年教授，96年任博导； 97年教育部跨世纪优秀人才 99年人事部“百千万人才工程”第一、二层次； 00年-至今历任化工学院副院长、院长; 02年天津市“131”人才工程第一层次； 03年天津市特聘教授； 04年国家杰出青年基金获得者;天津市授衔专家 07年国家教学名师报告内容紫杉醇的药源问题蛋白质组研究代谢组研究合成生物学研究紫杉醇原料来源 3) 半合成紫杉醇侧链：化学合成；细胞生长与紫杉醇合成关系:非偶联高产措施: 诱导子:稀土铈离子/真菌多糖/甲基茉莉酸培养策略:前体饲喂/两相培养等手段:测序技术革命,NMR,GC-MS,LC-MS,2DE-MS, 基因组转录组蛋白质组代谢组合成生物学（synthetic biology）是基于生命系统的工程技术，旨在设计、构建自然界不存在的生命或使已存在生命具有新功能。合成生物学研究如何设计和构建人工生命，依靠人工开发的基因密码，按照预定的方式运行生命，欢迎点击下载细胞培养紫杉醇介绍ppt。

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